盐酸普鲁卡因胺片
药品名称:盐酸普鲁卡因胺片
曾用名:
英文名:PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名:
药品类别:抗心律失常药
适应症:
性状:本品为白色或微黄色片或糖衣片
药理毒理:本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断?受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1.病态窦房结综合征(除非已有起搏器);2.II或III度房室传导阻滞(除非已有起搏器);3.对本品过敏者;4.红斑狼疮(包括有既往史者);5.低钾血症;6.重症肌无力;7.地高辛中毒。
注意事项: (1)该药静脉应用时需有心电和血压监测。(2)该药并不增加室性心律失常患者的存活率。(3)交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。(4)肾功能受损者应酌情调整剂量。(5)用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。(7)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 (8)静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。(9)下列情况应慎用:①过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;②支气管哮喘;③肝功或肾功能障碍;④低血压;⑤洋地黄中毒;⑥心脏收缩功能明显降低者。(10)对诊断的干扰:①干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。(11)用药期间应注意随访检查:①有无过敏反应:②抗核抗体试验;③血压(胃肠道外给药时);④心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显Q-T延长要考虑过量;⑤肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素; ⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。
儿童用药: 小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3?6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025?0.05mg/kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7小时,血清清除率略高于成人;在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似,平均半衰期为5.3小时。
老年患者用药: 老年患者用药应酌情减量。
药物相互作用: ① 与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加;② 口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性,降低其清除率,延长其半衰期,因此静脉应用时剂量应减少20~30%。③ 与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强;④ 与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应;⑤ 与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长;⑥ 酒精可以增加该药的清除率,缩短其半衰期;⑦ 抗酸药物可以降低其生物利用度,因此不建议两者合用;⑧ 西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量;⑨ 雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢,合用时注意调整用量;⑩ 甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,合用时需减低普鲁卡因胺的用量。
药物过量: 药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症;还可以引起溶血性贫血,红细胞G-6-PD缺乏症,肾功能和肝功能损害。
贮藏: 遮光密封保存。