注射用阿昔洛韦
药品名称:注射用阿昔洛韦
曾用名:
英文名:ACICLOVIR FOR INJECTION
拼音名:ZHUSHEYONG AXILUOWEI
药品类别:抗病毒类
适应症:
性状:本品为白色疏松块状物或粉末。
药理毒理:抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。 本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:对本品过敏者禁用。
注意事项: 1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。 3.以下情况需考虑用药利弊:脱水患者,本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,应用本品易产生精神症状,需慎用。 4.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 5.对诊断的干扰:可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。 6.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。 7.静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内。 8.一次血液透析可使血药浓度降低60%,故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量。 9.静脉滴注时宜缓慢,否则可发生肾小管内药物结晶沉淀,引起肾功能损害的病例可达10%,并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎。 10.肥胖患者的剂量应按标准体重计算。 11.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。 12一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。 13.本剂呈碱性,与其他药物混合容易引起pH值改变,应尽量避免配伍使用。
孕妇及哺乳期妇女用药:药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊。 药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6?4.1倍,虽未发现婴儿异常,但哺乳期妇女应慎用。
儿童用药: 儿童中虽未发现特殊不良反应,但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命性的综合征,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
老年患者用药: 由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。
药物相互作用: 1.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。 2.与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。 3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。 4.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的 排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。
药物过量:
贮藏: 遮光,密封保存。