洛莫司汀胶囊
药品名称:洛莫司汀胶囊
曾用名:环己亚硝脲
英文名:LOMUSTINE CAPSULES
拼音名:LUOMOSITING JIAONANG
药品类别:烷化剂类抗肿瘤药
适应症:
性状:本品为胶囊剂。
药理毒理:本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或 S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进人人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯.或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:有肝功能损害、白细胞低于4×109/l、血小板低于80×109/l者禁用。合并感染时应先治疗感染。
注意事项: 1、因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。2、对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。6、治疗前和治疗中应检查肺功能。
孕妇及哺乳期妇女用药:本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
儿童用药: 100-130mg/m2,顿服,每6?8周重复。
老年患者用药:
药物相互作用: 以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。
药物过量: 尚无药物可对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制,白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。
贮藏: 遮光,密封,冷冻保存。