甲基多巴片
药品名称:甲基多巴片
曾用名:
英文名:METHYTDOPA TABLETS
拼音名:JIAJIDUOBA PIAN
药品类别:抗高血压药
适应症:
性状:本品为糖衣片,除去糖衣后显白色
药理毒理:1.甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。2.仅?-甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性,消旋体(DL-?-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物?-甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性?-肾上腺素受体和假性神经递质,减少血浆肾素活性,从而降低动脉血压。3.甲基多巴可以降低组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素浓度。4.甲基多巴对心脏功能没有直接影响,通常也不减少肾小球滤过率、肾血流量和滤过分数。5.心输出量在正常心率时保持不变,部分病人出现心率减慢。6.治疗过程中血浆肾素活性降低。7.甲基多巴可降低卧位和立位血压,很少出现体位性低血压。罕见日间运动时低血压。致癌、致突变性、生殖毒性 小鼠和大鼠分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠给予甲基多巴100 mg/kg/日,未见生殖力受到影响。甲基多巴减少精子数量、精子活动性、晚期精子数。雄性大鼠给以甲基多巴200和400 mg/kg/日(按体表面积计算,约为人每日最大剂量的0.5倍和1倍),雄性生殖力指数下降。小鼠口服甲基多巴1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg(按体表面积计算,分别相当于人每日剂量的1.4倍、1.1倍和0.2倍),对胎儿未见有害影响。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1.活动性肝脏疾病,如急性肝炎活动性肝硬化。2.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性。
注意事项: 1.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服用甲基多巴密切相关,偶可致死亡。因此,用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药,通常贫血很快好转,否则应使用皮质类固醇激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性在停用甲基多巴数周或数月后可转为正常。2.如果直接和间接抗球蛋白(Coombs)试验均阳性,主侧交叉配血将出现问题,应请教血液学或输血专家解决。3.由于甲基多巴主要通过肾脏排除,肾功能不全者慎用。4.须定期检查肝功能,尤其在用药的头2-3个月内。发现问题立即停药者体温和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝脏疾病和肝功能不全的病人。5.服用甲基多巴出现水肿或体重增加的病人,可用利尿剂治疗。一旦水肿进行性加重或有心衰迹象应停服本品。6.透析过程中甲基多巴被排出体外,将偶有血压回升现象。7.患有严重双侧脑血管病者,若服药过程中发生不自主性舞蹈症,须立即停药。8.甲基多巴可以影响下列试验室的检查值:磷酸钨酸盐法测尿酸;苦味酸盐法测肌酐;比色法测SGOT。 9.甲基多巴可使荧光法测定尿样本中的儿茶酚胺假性升高,干扰嗜铬细胞瘤的诊断。10.嗜铬细胞瘤者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品能通过胎盘。在人体的研究尚不充分。已有的研究显示孕妇服药后对胎儿没有明显有害的影响,因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。甲基多巴可排入乳汁,但未有对婴儿影响的报道。尽管如此,哺乳妇女仍应慎用。
儿童用药: 对小儿的安全性缺少研究
老年患者用药: 老年人对降压作用敏感,且肾功能较差,须酌减药量。
药物相互作用: 1.本品可增加口服抗凝药的作用。2.本品可加强中枢神经抑制剂的作用。3.三环类抗抑郁药、拟交感胺类药和非甾体抗炎止痛药可减弱本品的降压作用。4.本品可使血泌乳激素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。5.与其它抗高血压药合用有协同作用。6.与左旋多巴合用可加强中枢神经毒性作用。7.与麻醉药合用须减少麻醉药的剂量。8.与锂剂合用时须防备锂剂的毒性作用。
药物过量: 甲基多巴可通过透析排除。药物过量将产生急性低血压伴脑和胃肠道功能紊乱的各种反应,如过度镇静、虚弱、心动过缓、眩晕、反应迟钝、便秘、腹胀、排气、腹泻、恶心、呕吐等。治疗应采取对症疗法。
贮藏: 遮光、密闭保存