盐酸乌拉地尔注射液
药品名称:盐酸乌拉地尔注射液
曾用名:
英文名:URAPIDIL HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名:
药品类别:抗高血压药
适应症:
性状:
药理毒理:乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中,单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。2.哺乳期妇女。
注意事项: 1.如果联合其它降压药使用本品前,应间隔一定的时间,必要时调整本药的剂量。2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红,有皮疹应停药。4.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。5.逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用,应予注意。
孕妇及哺乳期妇女用药:尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。哺乳期妇女亦无资料,因而亦不宜应用。
儿童用药: 儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。
老年患者用药: 老年患者须慎用本品,初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。
药物相互作用: 1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
药物过量: 发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化,个别病例需使用肾上腺素。
贮藏: 避光,密闭保存。