盐酸利多卡因缓释滴丸
药品名称:盐酸利多卡因缓释滴丸
曾用名:
英文名:
拼音名:YANSUAN LIDUOKAYIN HUANSHI DIWAN
药品类别:抗心律失常药
适应症:
性状:
药理毒理:本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性,在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响,本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:(1)下列情况应禁用:①对有药物过敏史及特异质反应者,②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞,③严重窦房节功能障碍。(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
注意事项: (1)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道,(2)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停,(3)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度,(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备,心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
儿童用药: 新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)。
老年患者用药: 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
药物相互作用: (1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度,(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏,(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度,(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高,去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降,(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
药物过量: 超量可引起惊厥和心脏骤停。
贮藏: 密闭保存。