盐酸艾司洛尔注射液
药品名称:盐酸艾司洛尔注射液
曾用名:
英文名:ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名:
药品类别:抗心律失常药
适应症:
性状:本品为无色或带黄色的澄明液体。
药理毒理:1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。2.致癌、致突变和生殖毒性 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史2. 严重慢性阻塞性肺病3. 窦性心动过缓4. 二至三度房室传导阻滞5. 难治性心功能不全6. 心源性休克7. 对本品过敏者
注意事项: 1. 高浓度给药(
孕妇及哺乳期妇女用药:曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药: 本品在小儿应用未经充分研究。
老年患者用药: 本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。
药物相互作用: 1. 与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。2. 与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。3. 与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。4. 与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。6. 本品会降低肾上腺素的药效。7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
药物过量: 一次用量达12-50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予?2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
贮藏: 遮光,密封保存。