盐酸贝那普利片
药品名称:盐酸贝那普利片
曾用名:
英文名:BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名:YANSUAN BEINAPULI PIAN
药品类别:抗高血压药
适应症:
性状:本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。
药理毒理:1. 药理(1) 降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。(2) 减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。2. 毒理 大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50 ?150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37?375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6?60倍)。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1. 对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。2. 有血管神经性水肿史者。3. 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
注意事项: 1. 血管神经性水肿:服用本品曾发生过唇或面部水肿,如出现该症状,应立即停药,监护患者,直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药,并立即进行适当治疗,如:皮下注射1:1000肾上腺素溶液(0.3ml?0.5ml)。2. 低血压:严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人),服用首剂后应严密监护,直到血压稳定。如果发生低血压,应采取卧位,必要时静脉滴注生理盐水。3. 粒细胞减少:自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次,以后定期检查。4. 肾功能不全:少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿药,即可恢复。对肾功能不全者,在治疗前几周要密切监测肾功能,以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘,在妊娠第二、三期服用,可导致胎儿损害,甚至死亡。若发现妊娠,应立即停药。本品和苯那普利拉可分泌至母乳,但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。
儿童用药: 在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿,会出现少尿和神经异常。
老年患者用药: 老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压,血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。
药物相互作用: 1. 与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。3. 与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高4. 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使本品降压作用减弱。5.与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
药物过量: 首先应纠正低血压,通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。
贮藏: 阴凉干燥处保存。