磷酸伯氨喹片
药品名称:磷酸伯氨喹片
曾用名:
英文名:PRIMAQUINE PHOSPHATE TABLETS
拼音名:
药品类别:抗疟药
适应症:
性状:本品为糖衣片,除去糖衣后显橙红色。
药理毒理:本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚,可能与干扰DNA的合成有关,将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时,电镜观察可见,伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变,表现为线粒体肿胀,并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH),当后者还原时,需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程,使辅酶Ⅱ减少,严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。
注意事项: (1)仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。(2)肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。(3)应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。(4)哺乳期妇女慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用。
儿童用药:
老年患者用药:
药物相互作用: (1)本品作用于间日疟原虫的红外期,与作用于红内期的氯喹合用,可根治间日疟。(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢,故伯氨喹与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。(3)不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
药物过量:
贮藏: 遮光,密封保存。