磷酸氯喹片
药品名称：磷酸氯喹片
曾用名：
英文名：CHLOROQUINE PHOSPHATE TABLETS
拼音名：LINSUAN LUKUI PIAN
药品类别：抗疟药
适应症：
性状：本品为白色片或白色糖衣片。
药理毒理：氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48~72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性（分解血红蛋白最适pH为4），可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分的铁原卟啉Ⅸ（FP），可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。
药代动力学：
用法用量：
不良反应：
禁忌症：孕妇禁用。
注意事项： （1）肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。（2）本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用。（3）耐氯喹者效果不佳。
孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
儿童用药：
老年患者用药：
药物相互作用： ①本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎；②与氯丙嗪等合用，易加重肝脏负担；③本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此不良反应；④洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞；⑤本品与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会；⑥本品与伯氨喹合用可根治间日疟。⑦与氯化胺合用，可加速排泄而降低血中浓度；⑧与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性；⑨与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病；⑩与氯喹同类物（氨酚喹、羟基氯喹等）同用时，可使氯喹血中浓度提高。
药物过量：
贮藏： 遮光，密封保存。
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