磺胺甲?唑片
药品名称:磺胺甲?唑片
曾用名:
英文名:SULFAMETHOXAZOLE TABLETS
拼音名:
药品类别:磺胺类
适应症:
性状:本品为白色片。
药理毒理:磺胺甲?唑属中效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高显著,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.孕妇、哺乳期妇女禁用。3.小于2个月以下婴儿禁用。4.巨幼细胞性贫血患者禁用。
注意事项: 1.下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药:(1)A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎。(2)志贺菌感染。(3)立克次体病。(4)结核病。(5)放线菌病。(6)支原体感染。(7)真菌感染。(8)病毒感染。2.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。3.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。5.每次服用本品时应饮用足量水分(约240ml),餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200?1500ml。如应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。6.治疗中须注意检查:(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每2?3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。7.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50?150μg/ml(严重感染120?150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。8.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外,全身应用属禁忌。9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。
孕妇及哺乳期妇女用药:1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%?100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药: 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。
老年患者用药: 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用: 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
药物过量: 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
贮藏: 遮光,密封保存。