赖氨匹林散
药品名称:赖氨匹林散
曾用名:
英文名:
拼音名:
药品类别:解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
适应症:
性状:本品为白色粉末,无臭,味微酸,对湿、热不稳定。
药理毒理:本品为阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药,在体内解离为阿司匹林,具解热、镇痛、抗炎作用。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎、抗风湿作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受至抑制有关;④抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧合酶,减少前列腺素的生成而起作用。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:下列情况应禁用:①活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
注意事项: (1)交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。(2) 对诊断的干扰:⑴长期每日用量超过2.4g时,硫酸酮尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;⑵可干扰尿酮体试验;⑶血清尿酸测定:当血药浓度超过130μg/m1时,用比色法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;⑷尿5-羟吲哚醋酸(5-HIA)测定,用荧光法测定时会受本品干扰;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于所用方法,结果可高可低不稳定;⑹出血时间测定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长4?7天,剂量小到40mg也会影响血小板功能达96小时,但是临床上尚未见小剂量(<150mg)引起出血的报道;⑺肝功能试验,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶,当血药浓度
孕妇及哺乳期妇女用药:本品易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸作用,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应, 哺乳期妇女禁用。
儿童用药: 小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能会发生瑞氏综合征(Reye’s Syndrome),因而不推荐使用。
老年患者用药: 老年患者服用本品易出现毒性反应,故减量服用。
药物相互作用: (1)与其它非甾体抗炎药同用时,胃肠道不良反应增加,而疗效并不加强。(2)抗酸药(长期大量应用)或尿碱化药:碱性尿可增加本品排泄,使血药浓度降低。当血药浓度已达稳定状态停用碱性药物可使血药浓度升高到毒性水平,应予注意。(3)与口服抗凝药同用时,可能增加出血的危险。(4)碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,甚至可引起代谢性酸中毒,不仅能导致水杨酸盐排泄增加,血药浓度降低,而且透入脑组织中的量也增加,出现毒性反应。(5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时,为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。此外,还有发生消化道溃疡的危险。(6)胰岛素或口服降糖药的药效,可因与本品同用而加强。(7)与甲氨喋吟(MTX)同用时,可减少甲氨喋吟与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。(8)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度
药物过量: 过量或中毒表现:(1)轻度:即水杨酸反应(Salicylism),多见于风湿病用本品治疗者。表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍等。(2)重度:可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等;儿童患者、精神及呼吸障碍更明显。过量时实验室检查可有脑电图异常,酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒),低血糖或高血糖,酮尿,低钠血症,低钾血症及蛋白尿、血尿。超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗法,并合理使用利尿药。
贮藏: 密封,在阴凉干燥处保存。