酒石酸美托洛尔片
药品名称:酒石酸美托洛尔片
曾用名:
英文名:METOPROLOL TARTRATE TABLETS
拼音名:
药品类别:抗心律失常药
适应症:
性状:本品为白色片。
药理毒理:药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理:本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:低血压、显著心动过缓(心率
注意事项: 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。2. 长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7?10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见 (用法用量)。8. 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药:
老年患者用药:
药物相互作用: 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。
药物过量: 过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1?2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1?5μg/分钟迅速纠正。
贮藏: 遮光,密封保存。