奥扎格雷钠注射液
药品名称:奥扎格雷钠注射液
曾用名:
英文名:SODIUM OZAGREL INJECTION
拼音名:AOZHAGELEINA ZHUSHEYE
药品类别:脑血管病用药
适应症:
性状:本品为无色透明液体。
药理毒理:本品为血栓烷(TX)合酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明,静脉给药能降低血浆TXB2水平,6-Keto-PGF1α?TXB2比值下降,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低,为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。 急性毒性LD50(mg?kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800(雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300(雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注为733(雄)。亚急性、慢性毒性:静脉注射本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg?kg,狗10-12.5mg?kg。其他毒性:大鼠、兔生殖毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状,胚胎、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外,在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加,抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10-14天,在该药的高剂量组(每日400 mg)、低剂量组(每日80 mg)以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外,高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1. 对本品过敏者;2. 脑出血或脑梗塞并出血者;3. 有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐;4. 有血液病或有出血倾向者;5. 严重高血压,收缩压超过26.6 kpa(即200 mmHg)以上者。
注意事项: 本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用,必须适当减量。本品避免与含钙输液(格林氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
儿童用药: 儿童慎用。
老年患者用药:
药物相互作用: 本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向,应慎重合用。
药物过量:
贮藏: 遮光,密闭保存