富马酸比索洛尔胶囊
药品名称:富马酸比索洛尔胶囊
曾用名:
英文名:BISOPROLOL FUMARATE CAPSULES
拼音名:
药品类别:抗高血压药
适应症:
性状:本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。
药理毒理:1. 药理 本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂,临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内,本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时(?20mg)可抑制β2肾上腺素能受体(β2受体主要位于支气管和血管平滑肌)。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。2.毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未观察到潜在的致癌事件。按体重计算,这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg(或0.4mg/kg/日对50kg的个体)的625倍和312倍;按体表面积计算,分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验,中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中,均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明,本品剂量达150mg/kg/日时,或分别达人体最大推荐剂量的375倍(体重换算)和77倍(体表面积换算)时,均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品(在小于2%的剂量)。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1.本品过敏2.心源性休克3.低血压4.明显的心功能不全5.病态窦房结综合症和明确的窦性心动过缓6.二或三度房室传导阻滞7.支气管哮喘
注意事项: 1. 肾或肝功能损害时,要注意调整本品使用剂量。2. β阻滞剂可能抑制心肌收缩而加重心功能不全。重度心功能不全患者应该避免使用β阻滞剂。但是心功能不全代偿者,应用β阻滞剂可能有必要,但应用时须从小剂量开始,逐渐增量至临床需要之剂量。3. 无心功能不全病史的患者,应警惕连续使用β阻滞剂可能诱发心功能不全。4. 一旦出现心功能不全和/或加重心功能不全的体征和症状,应考虑停用本品。继续使用β阻滞剂者,须在使用其他治疗心功能不全的药物同时应用。5. 突然停用β阻滞剂,可能引发心绞痛恶化和心肌梗死或室性心律失常。因此,没有医生的建议停止或中断本品治疗时须谨慎。建议患者在密切观察下,大约一周内逐渐减量停药。6. 嗜铬细胞瘤单用本品致血压骤升,必须同时给以α阻滞剂。7. β阻滞剂能引发或加重周围血管病患者的症状,要格外谨慎给药。8. 支气管痉挛病的患者一般不能应用β阻滞剂治疗。由于本品为选择性β1阻滞剂,谨慎应用于其他抗高血压治疗无反应或不能耐受的支气管痉挛患者时,最低初始剂量为2.5mg。同时备用β2激动剂(支气管扩张剂)。9. 本品在围手术期连续使用,合用有心肌抑制功能的麻醉药如乙醚、环丙烷、三氯乙烯等时要特别小心。10. β阻滞剂可能掩盖某些低血糖症状,如心动过速。本品是β1选择性β受体阻滞剂,很少发生非选择性β阻滞剂潜在的胰岛素诱导的低血糖,和延迟血糖水平恢复的作用。但是若患者是自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病患者,应警惕可能发生上述情况,用药时需谨慎。11. β阻滞剂可能掩盖临床甲状腺功能亢进症状,如心动过速。β阻滞剂突然停用可能使甲状腺功能亢进症状恶化或导致甲状腺危象。12. 有严重过敏史史的患者,使用β阻滞剂可引发过敏反应,并对治疗过敏的常规剂量的肾上腺素可能没有反应。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品是否经人乳汁分泌尚不清。孕妇、哺乳妇女忌用。
儿童用药: 本品无儿童应用的资料。
老年患者用药: 老年患者不必调整剂量。但有明显肾或肝功能不全时必须调整剂量。
药物相互作用: 1. 本品不应与其他β阻滞剂合用,2. 本品与利血平、胍乙啶合用时,可增加本品的β受体阻滞作用,导致交感活性过度减低,应密切监测。3. 接受可乐定治疗的患者,若要停止用药,在可乐定停药前数天先停用本品。4. 本品与有心肌抑制或房室传导阻滞作用的药物合用时须谨慎,如异搏定、硫氮唑酮类、双异丙吡胺,因可出现叠加作用。5. 利血平增加本品的代谢,缩短本品消除半衰期,但初始剂量不需调整。6. 本品对服用华法令患者的凝血酶原时间没有影响。
药物过量: β阻滞剂过量最常见的体症是心动过缓、低血压、心功能不全、支气管痉挛和低血糖。此时应停用本品。本品不能通过透析消除,应提供支持和对症治疗:心动过缓:静脉注射阿托品,如果疗效不佳,可谨慎使用异丙肾上腺素等增加心率的药物。必要时可考虑安装起搏器。低血压:给予静脉补液或血管升压药,也可静脉注射胰高血糖素。心脏传导阻滞:应密切监测患者,适当时可静脉给予异丙肾上腺素,必要时考虑经静脉心脏起搏。心功能不全:常规治疗(如:地高辛、利尿药、正性肌力药、血管扩张药)。支气管痉挛:支气管扩张剂治疗,例如异丙肾上腺素和/或氨茶碱。低血糖:静脉推注葡萄糖。
贮藏: 密封,阴凉干燥处保存。