注射用异烟肼
药品名称:注射用异烟肼
曾用名:
英文名:ISONIAZID FOR INJECTION
拼音名:ZHUSHEYONG YIYANJING
药品类别:抗结核病药
适应症:
性状:本品为无色结晶,或白色至类白色的结晶性粉末。
药理毒理:本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:肝功能不良者,精神病患者和癫痫病人禁用。
注意事项: (1)交叉过敏反应,对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。(2)对诊断的干扰:用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。(3)有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。(4)如疗程中出现视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。(5)异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
孕妇及哺乳期妇女用药:(1)本品可穿过胎盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,在人类中虽未证实有问题,但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。(2)异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
儿童用药: 严格按儿童用法用量使用。
老年患者用药: 50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。
药物相互作用: (1)服用异烟肼时每日饮酒,易引起本品诱发的肝脏毒性反应,并加速异烟肼的代谢,因此需调整异烟肼的剂量,并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。(2)含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,故应避免两者同时服用,或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。(3)抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异烟肼同时应用时,由于抑制了抗凝药的酶代谢,使抗凝作用增强。(4)与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。(5)利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性,尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者,因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。(6)异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。(7) 与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时,可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄,导致后者血药浓度减低而影响疗效,在快乙酰化者更为显著,应适当调整剂量。(8)与阿芬太尼(alfentanil)合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑(disulfiram)合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。(9)与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用,可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。(10)异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用,因可使后两者的血药浓度降低。(11)与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢,而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高,故异烟肼与两者先后应用或合用时,苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。(12)与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱异肝细胞色素P-450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。(13)与卡马西平同时应用时,异烟肼可抑制其代谢,使卡马西平的血药浓度增高,而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢,形成具有肝毒性的中间代谢物增加。(14)本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。
药物过量:
贮藏: 遮光,密闭保存。