注射用依他尼酸钠
药品名称:注射用依他尼酸钠
曾用名:
英文名:SODIUM ETACRYNATE FOR INJECTION
拼音名:ZHUSHEYONG YITANISUANNA
药品类别:利尿药
适应症:
性状:本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦涩。
药理毒理:(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,依他尼酸等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、C1-浓度升高,而髓质间液Na+、C1-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、C1-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收C1-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。(2)对血流动力学的影响。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在依他尼酸的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:
注意事项: (1)交叉过敏 未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏。(2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。(4)随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
孕妇及哺乳期妇女用药:是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚,50倍的大剂量时可引起胎鼠体重下降。其他同呋噻米。
儿童用药: 本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
老年患者用药: 老年人应用本药时发生低血压,电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
药物相互作用:
药物过量:
贮藏: