注射用盐酸多柔比星(速溶)
药品名称:注射用盐酸多柔比星(速溶)
曾用名:
英文名:
拼音名:
药品类别:抗生素类抗肿瘤药
适应症:
性状:本品为桔红色的冻干粉剂。每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。
药理毒理:药物可穿透进入细胞,与染色体结合。实验显示多柔比星的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物,严重干扰DNA合成、DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成。但通过该机制产生抗增生作用所需的多柔比星浓度比临床治疗中肿瘤部位的药物浓度要高。近期的实验显示药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA,从而破坏DNA三级结构。这一作用在临床治疗的药物浓度即可见。多柔比星还与氧化/还原作用有关:一系列NADPH依赖性的细胞还原酶可还原多柔比星为半醌自由基,再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物、活性的氢氧基和过氧化氢,自由基形成与多柔比星的细胞毒作用有关。多柔比星的更进一步作用部位可能在细胞膜:与细胞膜上的脂结合影响各种不同的功能。多柔比星的细胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果,也可能还有其他作用机制存在。研究显示多柔比星在整个细胞周期均有活性作用,包括在细胞间期。故快速增生组织如肿瘤组织(但也包括骨髓、胃肠道和粘膜、毛囊)是对多柔比星抗增生作用最敏感的。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:严重器质性心脏病和心功能异常及对本品及蒽环类过敏者禁用。1.静脉给药治疗的禁忌症:由于既往细胞毒药物治疗,持续的骨髓抑制或严重的口腔溃疡全身性感染明显的肝功能损害严重心律失常,心肌功能不足,既往心肌梗塞既往蒽环类治疗已用到药物最大累积剂量2.膀胱内灌注治疗的禁忌症:侵袭性肿瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎症导管插入困难(如由于巨大的膀胱内肿瘤)
注意事项: 1.药期间应严格检查血象、肝功能及心电图。2.作时的注意事项:瓶内药物处于负压状态下,从而在溶液配制时减少气雾形成,当针头插入后应特别小心。在配制药液时必须避免吸入任何气雾。由于该药的毒性特征,推荐以下的保护方法:操作人员必须受过药物配制及操作的良好技术训练怀孕的工作人员应避免接触本品速溶型阿霉素操作者应穿戴防护服装:护目镜、工作袍及一次性手套和面罩药物配制应在指定区域进行(在层流系统下更佳)。工作台表面应铺有一次性塑料垫和吸纸所有用于药物配制、使用、或清洗的材料包括手套等,用后应置于标有"高度危险"的废弃袋内供高温焚烧配制后的溶液于室温正常人工光照下可保持稳定48小时,但根据药物操作规范,通常建议溶液避光保存在2-8°C,并在24小时内使用。配制后的溶液在室温强烈光照的条件下化学性质可至少保持24小时的稳定。配制后的溶液含有0.02%的羟基苯甲酸酯,这不作为含防腐剂溶液。弃去任何多余未用的量。如不慎与皮肤或眼睛接触,应立即用大量水,或肥皂水,或碳酸氢钠冲洗,并采用适当的医疗措施。药液渗出或漏出,应用1%次氯酸钠溶液处理,浸泡过夜最佳,然后用水冲洗,所有的清洗材料均应按上法处理。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药:
老年患者用药:
药物相互作用: 1.多柔比星通常与其他细胞毒药物联合治疗,所以可能出现毒性作用特别是骨髓、血液学和胃肠道毒性作用的叠加。另外,如多柔比星与其他已报道有潜在心脏毒性作用的抗肿瘤药物伴随使用(如5-Fu,环磷酰胺,顺铂等)或与其他具有心脏活性作用 的药物伴随使用(如钙通道拮抗剂),需在整个治疗期间密切监测心脏功能。2.多柔比星主要在肝脏代谢,其他的伴随治疗所引起的肝功能改变可影响多柔比星的代谢、药代动力学、疗效和/或毒性。3.本品应避免与碱性溶液长期接触。4.因会产生沉淀,速溶型阿霉素不可与肝素混用,亦不建议速溶型阿霉素与其他药物混合。
药物过量: 单次250mg和500mg的多柔比星剂量已证实是致命的。这些剂量可导致24小时内急性心肌衰竭和严重的骨髓抑制,且用药后10-15天效应最大,在此期间应加强支持疗法,并采取输血、无菌隔离护理等措施。延迟性心力衰竭可于过量用药半年后出现,病人应密切观察,一旦出现心力衰竭征象时应予以常规治疗。
贮藏: 室温密闭保存。