替卡格雷原料+片剂（化药3+6）

药品名称：替卡格雷 英文名称：Ticagrelo 商品名称：Brilique 化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇 注册分类：化药3+6 适应症：本品是P2Y12血小板抑制剂,用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。 剂型及规格：片剂90mg 产品特点：替格瑞洛( ticagrelor) 由阿斯利康公司研制，是第一个可逆结合的、直接起效的、口服给药的血小板二磷酸腺苷 P2Y12受体拮抗剂。本品可有效降低血液中血小板的活性，减少血栓形成的风险。替格瑞洛与氯吡格雷的作用机制相似。但不同的是，替格瑞洛对P2Y12 受体的抑制作用是可逆的，停药后1-3d血小板的功能就可恢复，此对需要进行冠状动脉旁路移植术(CABG)或其它手术的患者十分重要，因为这能削弱输血引起的血栓效应，明显降低心血管疾病患者的死亡率。替格瑞洛的另一特点是口服后起效迅速。与噻吩吡啶类药物不同，替格瑞洛不需要在肝脏中经过代谢激活，故可有效降低药物间的相互作用。在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。 替卡格雷为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。 替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。 市场前景：目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix（氯吡格雷）已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷（Effient）已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。 专利：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期；晶型专利，2021年5月31日到期。 国内申报情况：截至2014.11,原料及片国内有8家申请。 进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。

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