利伐沙班原料及片剂（化药3+6）

药品名称：利伐沙班 英文名称：Rivaroxaban 商品名称：Xarelto 拜瑞妥 化学名称：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-吗啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺 注册分类：化药3+6类 适应症：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。 目前拜瑞妥（利伐沙班）在全球60多个国家庭中可用于携带一个或多个风险因素的成年非瓣膜性房颤（AF）患者预防中风和系统性栓塞；在全球50多个国家庭中用于成年患者中治疗深静脉血栓（DVT）以及预防DVT复发和急性DVT后的肺栓塞（PE）；在120多个国家批准用于成年患者择期髋关节或膝关节置换术后预防VTE。 剂型及规格：片剂，10mg、15mg、20mg 产品特点：利伐沙班（Rivaroxaban）是全球第一个口服的直接Xa因子抑制剂，由拜耳／强生公司研制开发。2008年10月，在加拿大和欧盟获得批准上市，商品名为Xarelto.2009年3月，美国FDA顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比。目前，利伐沙班已经在加拿大、欧盟、南美、中国、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准，2009年下半年已在中国举行了上市会，商品名为拜瑞妥。    Xa因子是凝血酶形成的内外源通路的共同交叉点,通过利伐沙班选择性抑制Xa因子阻断凝血酶生成的爆炸样放大效应,更高效、安全地抑制血栓形成。研究显示,该药能竞争性、选择性地直接抑制Xa因子,也能抑制凝血酶原酶复合体。  给药后起效迅速,给药后2.5～4.0h达到血浆峰浓度 (Cmax)。该药生物利用度高,其终末半衰期为5.7～9.2h。食物可以增加利伐沙班的吸收。利伐沙班主要经以下途径排泄:66%通过肾脏途径,其中约36%以原型从尿中排出;还有28%经粪便/胆汁排泄。  肝素和华法林等在长期的临床试验和临床应用确立了其传统抗凝药物的地位。但肝素为胃肠外给药,依从性差,不适合长期使用。华法林与多种食物和药物相互作用,治疗范围窄,需要定期监测。与肝素和华法林相比,利伐沙班作为口服制剂,只需每日服用一次即可达到治疗效果,具有服用方便、起效迅速、可显著减少静脉血栓的发生,且不增加出血发生率，不但具有无需调整剂量、无需常规监测的方便,而且与食品和药物几乎不发生相互作用,可同时服用，安全性较高等特点,未来销售市场前景非常可观。 市场前景：利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成，由德国拜耳制药公司开发， 2008年9月30日获得欧盟许可上市，第二年即进入中国市场，当年即在抗栓药的市场中排名第19位。拜瑞妥是拜耳集团目前最重要的新药，最高将给拜耳带来超过20亿欧元的年销售额。同时，拜耳还将从强生集团分得拜瑞妥在美国地区的一部分销售额。数据显示，去年拜瑞妥给拜耳集团带来了8600万欧元的销售额。 专利：化合物专利2020年到期，制剂专利2024年到期。 国内申报情况：目前国内有齐鲁制药、江苏豪森、辅仁药业等14家药厂进行申报。 进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。

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